1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Checkpoint Kinase (Chk)
  4. Checkpoint Kinase (Chk)抑制剂

Checkpoint Kinase (Chk)抑制剂

Checkpoint Kinase (Chk)抑制剂 (71):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10992
    AZD-7762 Inhibitor 99.94%
    AZD-7762 是一种有效的ATP竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase,Chk) 抑制剂,抑制Chk1的 IC50 为 5 nM。
  • HY-18174
    Prexasertib Inhibitor 98.74%
    Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib 显示有效的抗肿瘤活性。
  • HY-P99032
    Monalizumab

    莫那利珠单抗

    Inhibitor 99.93%
    Monalizumab (IPH2201) 是一种靶向自然杀伤细胞群 2A (NKG2A) 的免疫检查点抑制剂。Monalizumab 是一种人源化抗 NKG2A 的单克隆抗体,可增加 IFN-γ 产生,从而促进自然杀伤细胞功能。Monalizumab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 的研究。
  • HY-14720
    Rabusertib Inhibitor 99.98%
    Rabusertib (LY2603618) 是一种有效的选择性的 Chk1 抑制剂,IC50 为 7 nM。
  • HY-13946
    BML-277 Inhibitor 99.74%
    BML-277 是一种选择性的检测点激酶 2 (Chk2) 抑制剂,IC50 为 15 nM。
  • HY-171785
    CHK1-IN-12 Inhibitor
    CHK1-IN-12 (Compound example 1-5) 是一种具有口服活性且高度选择性的检查点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,其体外酶 IC50≤10 nM,细胞内 IC50≤50 nM。CHK1-IN-12 可抑制 CHK1 激酶的磷酸化活性,阻断 DNA 损伤反应途径,诱导肿瘤细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。CHK1-IN-12 有望用于癌症的研究。
  • HY-P991058
    Zimistobart Inhibitor
    Zimistobart (BMS-986315) 是一种全人源 IgG1 抗体,靶向结合 NKG2A。Zimistobart 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。Zimistobart 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
  • HY-15532
    SCH900776 Inhibitor 99.97%
    SCH900776 (MK-8776) 是一种有效,选择性,可口服的 Chk1 抑制剂,IC50 值为 3 nM;它比对CDK2 和 Chk2 的选择性分别高 50 和 500 倍。
  • HY-18958
    CCT245737 Inhibitor 99.24%
    CCT245737 (SRA737) 是一种可口服的,选择性的 Chk1 抑制剂,IC50 值为 1.3 nM。
  • HY-13263
    CHIR-124 Inhibitor 99.05%
    CHIR-124 是一种有效的,选择性的 Chk1 抑制剂,IC50 值为 0.3 nM;同时可有效抑制 PDGFRFLT3IC50 值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。
  • HY-10032
    PF 477736 Inhibitor 99.21%
    PF 477736 (PF 00477736) 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 Chk1 的抑制剂,Ki 值为 0.49 nM。它也是 Chk2 抑制剂,Ki 值为 47 nM。PF 477736 显示出对 VEGFR2FmsYesAurora-AFGFR3Flt3Ret (IC50=8 (Ki),10,14,23,23,25 和 39 nM) <100 倍的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。
  • HY-14715B
    CCT241533 hydrochloride Inhibitor 99.51%
    CCT241533 hydrochloride是有效,选择性的 CHK2 抑制剂,IC50Ki 分别为 3 nM 和 1.16 nM。
  • HY-18961
    PD 407824 Inhibitor 99.00%
    PD 407824 是一个检查点激酶 Chk1WEE1 抑制剂,IC50分别为 47 和 97 nM。PD 407824 是一种化学 BMP 敏化剂,可提高细胞对亚阈值量的 BMP4 的敏感性。
  • HY-18174A
    Prexasertib dihydrochloride Inhibitor 99.41%
    Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib dihydrochloride 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib dihydrochloride 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib dihydrochloride 显示有效的抗肿瘤活性。
  • HY-112167
    GDC-0575 Inhibitor 99.50%
    GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) 是高选择性,有口服活性的小分子 Chk1 抑制剂,其在异种移植模型中导致肿瘤缩小和生长延迟,IC50 值为1.2 nM。
  • HY-18175
    CCT244747 Inhibitor 99.17%
    CCT244747 是一种有效的,可口服的,高度选择性的 CHK1 抑制剂,IC50 值为 7.7 nM;CCT244747 可废除 G2 检查点,IC50 值为 29 nM。
  • HY-107407
    SB-218078 Inhibitor 98.30%
    SB-218078 是一种有效的,选择性,ATP 竞争性且细胞可渗透的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂,可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化,IC50 为 15 nM。SB-218078 对 Cdc2 (IC50 为 250 nM) 和 PKC (IC50 为 1000 nM) 的抑制作用较弱。SB-218078 通过 DNA 损伤和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。
  • HY-100341
    M2I-1 Inhibitor ≥98.0%
    M2I-1 是一种 Mad2 抑制剂,靶向 Mad2 与 Cdc20 的结合,Mad2 与 Cdc20 结合是纺锤体装配检查点 (SAC) 内必不可少的蛋白-蛋白相互作用 (PPI)。
  • HY-19926
    GDC-0425 Inhibitor 99.60%
    GDC-0425 (RG-7602) 是一种有效的、具有口服活性的、高选择性的 ChK1 抑制剂。GDC-0425 可用于多种恶性肿瘤的研究。
  • HY-153857
    Lasmotinib Inhibitor 98.97%
    Lasmotinib (PHI-101) 是一种 FLT3CHK2 抑制剂。Lasmotinib 有效抑制 FLT3 单激活突变 (ITD 或 TKD 突变体),并对 FLT3 双 (ITD/D835Y 或 ITD/F691L) 和三 (ITD/D835Y/F691L) 耐药突变 具有抑制活性。Lasmotinib 与 Venetoclax (HY-15531) 或 Azacytidine 协同抑制白血病。Lasmotinib 对卵巢癌和乳腺癌表现出抗癌活性。